Selleck S2248 Silmitasertib (CX- 4945)，選擇性 CK2(casein kinase 2)抑制劑

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Selleck Chemicals創(chuàng)立于2006年，總部設(shè)在美國(guó)德克薩斯州休斯敦,其在亞洲和歐洲設(shè)有分部。截至2013年11月，Selleck Chemicals在quan世界擁有共50個(gè)區(qū)域性代理商和合作伙伴。Selleck與超過(guò)20,000名客戶已建立長(zhǎng)期穩(wěn)定的關(guān)系，主要客戶包括世界各大制藥廠，生物科技公司，醫(yī)院及各大臨床診斷實(shí)驗(yàn)室,世界各著名高校、研究所以及政府機(jī)構(gòu)等。

Selleck Silmitasertib (CX-4945)-常備現(xiàn)貨

Selleck S2248 Silmitasertib (CX- 4945)，選擇性 CK2(casein kinase 2)抑制劑  10mM (1mL in DMSO)/1mg/2mg/5mg/50mg/100mg

Selleck S2248 Silmitasertib (CX- 4945)，選擇性 CK2(casein kinase 2)抑制劑  10mM (1mL in DMSO)/1mg/2mg/5mg/50mg/100mg，產(chǎn)品說(shuō)明：

Silmitasertib (CX-4945)是有效的，選擇性CK2(casein kinase 2)抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為1 nM,對(duì) Flt3, Pim1 和 CDK1作用效果稍弱(細(xì)胞試驗(yàn)中沒(méi)有活性)。Silmitasertib可誘導(dǎo)自噬并促進(jìn)細(xì)胞凋亡。Phase 1/2

Selleck S2248 Silmitasertib (CX- 4945)，選擇性CK2(casein kinase 2)抑制劑，產(chǎn)品特性：

CX-4945是促進(jìn)人類臨床實(shí)驗(yàn)的CK2的第一個(gè)口服生物相容性小分子抑制劑

體外研究：

CX-4945是CK2特異的抑制劑，它只抑制238種激酶中的7種并且在0.5 μM濃度時(shí)它的抑制率超過(guò)90%，這是CK2的IC50的500多倍。雖然在無(wú)細(xì)胞系統(tǒng)中CX-4945抑制FLT3, PIM1和CDK1的IC50分別為35 nM, 46 nM和56 nM，但是在細(xì)胞基礎(chǔ)上的功能實(shí)驗(yàn)中10 μM的CX-4945對(duì)FLT3, PIM1和 CDK1抑制作用不強(qiáng)。CX-4945有廣譜的抗惡性細(xì)胞增生活性。乳腺癌細(xì)胞系對(duì)CX-4945敏感性zui廣泛，其EC50為1.71-20.01 μM。CX-4945的抗惡性細(xì)胞增生活性與CK2α mRNA和蛋白水平對(duì)應(yīng)，但是與CK2α'催化亞基、調(diào)整CK2β亞族和PI3K/Akt 或 PTEN突變狀態(tài)無(wú)關(guān)。CX-4945通過(guò)抑制CK2直接阻斷Akt第129位絲an酸的磷酸化作用來(lái)抑制PI3K/Akt信號(hào)通路，而不是通過(guò)抑制激活的PTEN起作用。用CX-4945處理可以引起磷酸化p21 (T145)減少，而p21和p27整體水平則會(huì)升高，同時(shí)誘導(dǎo)caspase 3/7活性。用CX-4945處理會(huì)誘導(dǎo)BT-474細(xì)胞阻斷在細(xì)胞周期的G2/M期和BxPC-3細(xì)胞阻斷在G1期。CX-4945會(huì)抑制HUVEC的增殖、遷移及血管新生，其IC50分別是5.5 μM, 2 μM和4 μM。在含氧量低的情況下BT-474和BxPC-3細(xì)胞用CX-4945處理，能阻斷p53和pVHL下調(diào)，降低HIF-1α的轉(zhuǎn)錄活性。在Jurkat細(xì)胞中CX-4945能有效抑制內(nèi)源細(xì)胞內(nèi)的內(nèi)源CK2的活性，其IC50是0.1 μM

體內(nèi)研究：

在BT-474模型中，一天兩次口服25 mg/kg或75 mg/kg的CX-4945，具有強(qiáng)效的抗癌活性，TGI分別為88% 和97%，每組實(shí)驗(yàn)動(dòng)物9只中有2只其腫瘤的體積大小比初期的要減少50%。在BxPC-3模型中，一天兩次用75 mg/kg的CX-4945處理，TGI為93%，在治療期結(jié)束時(shí)，有3只動(dòng)物沒(méi)發(fā)現(xiàn)還有殘留的腫瘤。在PC3異種移植的模型中，用25 mg/kg, 50 mg/kg或 75 mg/kg的CX-4945處理，能抑制腫瘤生長(zhǎng)，TGI分別為19%, 40%和86%

小分子化合物介紹：

小分子物質(zhì)多為低分子量的有機(jī)化合物，會(huì)影響生物信號(hào)通路如wnt通路從而控制細(xì)胞反應(yīng)，已經(jīng)成為干細(xì)胞研究的有力工具。

wnt通路是細(xì)胞增殖分化的關(guān)鍵調(diào)控環(huán)節(jié)。近年來(lái)人們?cè)趯?duì)干細(xì)胞的研究中發(fā)現(xiàn)，wnt信號(hào)通路對(duì)于表皮干細(xì)胞、腸干細(xì)胞、造血干細(xì)胞、神經(jīng)干細(xì)胞、胚胎干細(xì)胞以及腫瘤干細(xì)胞的維持都起著重要的調(diào)控作用。

小分子化合物介紹：

小分子物質(zhì)多為低分子量的有機(jī)化合物，會(huì)影響生物信號(hào)通路如wnt通路從而控制細(xì)胞反應(yīng)，已經(jīng)成為干細(xì)胞研究的有力工具。

wnt通路是細(xì)胞增殖分化的關(guān)鍵調(diào)控環(huán)節(jié)。近年來(lái)人們?cè)趯?duì)干細(xì)胞的研究中發(fā)現(xiàn)，wnt信號(hào)通路對(duì)于表皮干細(xì)胞、腸干細(xì)胞、造血干細(xì)胞、神經(jīng)干細(xì)胞、胚胎干細(xì)胞以及腫瘤干細(xì)胞的維持都起著重要的調(diào)控作用。

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